Beschreibung für Allegra-D

Allegra-D® 12 Stunden (Fexofenadin-HCl und Pseudoephedrin-HCl) (Fexofenadinhydrochlorid und Pseudoephedrinhydrochlorid) enthalten Tabletten für orale Verabreichung für die orale Verabreichung für die orale Verabreichung für die sofortige Freisetzung und 120 MG-Pseudophedrinadinadinhydrochlorid. Tabletten enthalten auch als Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose -prägelatinisierte Stärke -Croscarmellose -Natrium -Magnesium -Stearat Carnauba -Wachsstearsäure -Silizium -Dioxid -Hypromellose und Polyethylenglykol.

Fexofenadinhydrochlorid Einer der Wirkstoffe von Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrin HCl) 12 Stunden ist ein Histamin H.₁-Rezeptorantagonist mit dem chemischen Namen (±) -4- [1-Hydroxy-4- [4- (Hydroxydiphenylmethyl) -1-Piperidinyl] -butyl-α-α-Dimethyl-Benzeneacesäurehydrochlorid und die folgende chemische Struktur:

Das Molekulargewicht beträgt 538.13 und die empirische Formel ist c₃₂H₃₉NEIN₄• HCl. Fexofenadinhydrochlorid ist ein weißes bis weißes kristallines Pulver. Es ist in Methanol und Ethanol frei löslich in Chloroform und Wasser und in Hexan unlöslich. Fexofenadinhydrochlorid ist ein Racemat und existiert als Zwitterion in wässrigen Medien im physiologischen pH -Wert.

Pseudoephedrine hydrochloride the other active ingredient of ALLEGRA-D (fexofenadine hcl and pseudoephedrine hcl) 12 HOUR is an adrenergic (vasoconstrictor) agent with the chemical name [S-(R*R*)]-α-[1-(methylamino)ethyl]-benzenemethanol hydrochloride and the following chemical structure:

Das Molekulargewicht beträgt 201.70. Die molekulare Formel ist c₁₀H₁₅NEIN•HCl. Pseudoephedrine hydrochloride occurs as fine white to off-white crystals or powder having a faint characteristic odor. It is very soluble in water freely soluble in alcohol Und sparingly soluble in chloroform.

Verwendet für Allegra-D

Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrin HCL) 12-stündige Tabletten zur Auslassung sind zur Linderung von Symptomen im Zusammenhang mit saisonalen allergischen Rhinitis bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren. Zu den effektiv behandelten Symptomen gehören Niesenrhinorrhoe -Juckreiz -Nasen/Gaumen/und/oder Halsjuckreiz/wässrige/rote Augen und Nasenstau.

Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrin HCl) 12 Stunden sollten verabreicht werden Klinische Pharmakologie ).

Dosierung für Allegra-D

Die empfohlene Dosis Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrin HCl) 12-Stunden-Tabletten mit verlängerter Freisetzung sind zweimal täglich eine Tablette, die für Erwachsene und Kinder 12 Jahre alt und älter ist, zweimal täglich auf leerem Magen verabreicht. Es wird empfohlen, dass die Verwaltung von Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCl) mit Lebensmitteln vermieden werden sollte. Eine Dosis einer Tablette, einmal täglich, wird als Startdosis bei Patienten mit verringerter Nierenfunktion empfohlen. (Sehen Klinische Pharmakologie Und VORSICHTSMASSNAHMEN . )

Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden müssen ganz verschluckt und nie zerquetscht oder gekaut werden. Gelegentlich können die inaktiven Zutaten von Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden in den Kot in einer Form beseitigt werden, die dem ursprünglichen Tablet ähnelt. (Sehen Patienteninformationen . )

Wie geliefert

Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCl) 12-Stunden enthalten 60 mg Fexofenadinhydrochlorid für die sofortige Freisetzung und 120 mg Pseudoephedrinhydrochlorid für die längere Freisetzung. Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrin HCL) 12-Stunden-Tabletten für verlängerte Freisetzung sind in 100-Dichte-Flaschen mit hoher Dichte von Polyethylen (HDPE) mit 100 (100) erhältlich NDC 0088-1090-47) mit einer Polypropylenschraubenkappe, die einen Zellstoff/Wachs-Liner mit hitziger versiegelter Folie-Innendichtung enthält; HDPE -Flaschen von 500 ( NDC 0088-1090-55) mit einer Polypropylenschraubenkappe, die einen Zellstoff/Wachs-Liner mit wärme versiegelter Folie-Innenversiegel enthält; und Aluminium-Folien-Klarblasen-Packungen von 100 (100 ( NDC 0088-1090-49).

Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden ist eine zweischichtige Tablette mit einer weißen Schicht und einer braunen Schicht mit einer klaren Filmbeschichtung auf der Tablette. Die Tabletten sind mit 06/012D auf der weißen Schicht eingraviert.

Speicher Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrin HCL) 12 Stunden Tabletten zur Verlängerung der Auslöser bei 20-25 ° C (68-77 ° F). (Sehen USP -kontrollierte Raumtemperatur. )

Rev. Dezember 2009. Sanofi-Aventis US LLC Bridgewater NJ 08807. Www.allegra.com

Nebenwirkungen for Allegra-D

Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden

In einer klinischen Studie (n = 651), in der 215 Probanden mit saisonaler allergischer Rhinitis den 60 mg Fexofenadinhydrochlorid/120 mg Pseudoephedrinhydrochlorid -Kombinationskombinationstabletten zweimal täglich für bis zu 2 Wochen für bis zu 2 Wochen erworbene Ereignisse bei den Probanden, die Fexofenad, bei Probanden erhielten, bei Probanden erhielten) erhielten (N = 8 -Probanden) (N = 8 -Prob. Pseudoephedrinhydrochlorid 120 mg allein (n = 218). Eine Placebo -Gruppe wurde nicht in diese Studie aufgenommen.

Der Prozentsatz der Probanden, die aufgrund unerwünschter Ereignisse vorzeitig zurückgezogen wurden, betrugen 3,7% für die Fexofenadinhydrochlorid/Pseudoephedrinhydrochlorid -Kombination von 0,5% für die Fexofenadinhydrochloridgruppe und 4,1% für die Pseudoephedrinhydrochlorid -Gruppe. Alle unerwünschten Ereignisse, die von mehr als 1% der Probanden gemeldet wurden, die die empfohlene tägliche Dosis der Kombination aus Fexofenadinhydrochlorid/Pseudoephedrinhydrochlorid erhielten, sind in der folgenden Tabelle aufgeführt.

Unerwünschte Erfahrungen in einer aktiv gesteuerten saisonalen allergischen rhinitis klinischen Studie mit Raten von mehr als 1%

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Viele der unerwünschten Ereignisse, die in der Kombinationsgruppe von Fexofenadinhydrochlorid/Pseudoephedrinhydrochlorid auftraten, waren unerwünschte Ereignisse, die überwiegend in der Pseudoephedrin -Hydrochloridgruppe wie Schlaflosen -Kopfschmerzensnerven -Hydrochlorid -Gruppen wie Unsorganisationsnerväts Angst und Palpitation berichteten.

Fexofenadinhydrochlorid

In placebokontrollierten klinischen Studien, zu denen 2461 Probanden gehörten, die Fexofenadinhydrochlorid in Dosen von 20 mg bis 240 mg zweimal tägliche unerwünschte Ereignisse in Fexofenadinhydrochlorid- und Placebo-behandelten Probanden erhielten. Die Inzidenz von unerwünschten Ereignissen einschließlich Schläfrigkeit war nicht dosisbedingt und war in den Untergruppen, die durch Altersgeschlecht und Rasse definiert wurden, ähnlich. Der Prozentsatz der Probanden, die sich wegen unerwünschter Ereignisse vorzeitig zurückgezogen haben, betrug 2,2% bei Fexofenadinhydrochlorid gegenüber 3,3% mit Placebo.

Ereignisse, die in kontrollierten klinischen Studien mit Probanden mit saisonaler allergischer Rhinitis und chronischer idiopathischer Urtikaria bei Inzidenzen von weniger als 1% berichtet wurden und dem Placebo ähnlich sind und bei der Überwachung nach dem Stempeln selten berichtet wurden: Insomnia Nervosität und Schlafstörungen oder Paronirien. In seltenen Fällen wurden Ausschlag von Urticaria Pruritus und Überempfindlichkeitsreaktionen mit Manifestationen wie Angioödem -Brust -Dyspnoe -Spülung und systemischer Anaphylaxie berichtet.

Pseudoephedrinhydrochlorid

Pseudoephedrinhydrochlorid kann bei überempfindlichen Patienten eine leichte ZNS -Stimulation verursachen. Nervosität Erregbarkeit Unruhe Schwindel Schwäche oder Schlaflosigkeit kann auftreten. Kopfschmerzen Schläfrigkeit Tachykardiekalpitation Pressoraktivität Herzrhythmien und ischämische Kolitis wurden berichtet. Sympathomimetika wurden auch mit anderen ungünstigen Effekten in Verbindung gebracht, wie z. B. Angstzustände Zentrierung von Tremsen Halluzinationen Beschlagnahme von Schwierigkeitsgradschwierigkeit von Bläsern und kardiovaskulärem Zusammenbruch.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln for Allegra-D

Fexofenadinhydrochlorid und Pseudoephedrinhydrochlorid beeinflussen nicht die Pharmakokinetik voneinander, wenn sie gleichzeitig verabreicht werden.

Es wurde gezeigt, dass Fexofenadin einen minimalen (ca. 5%) Stoffwechsel aufweist. Die gleichzeitige Verabreichung von Fexofenadinhydrochlorid mit Ketoconazol oder Erythromycin führte jedoch zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Fexofenadin. Fexofenadin hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Erythromycin oder Ketoconazol. In 2 separaten Studien wurde Fexofenadinhydrochlorid 120 mg zweimal täglich (doppelt so hoch wie die empfohlene Dosis) alle 8 Stunden mit Erythromycin 500 mg oder Ketoconazol 400 mg einmal unter stationären Bedingungen für gesunde Freiwillige (n = 24 pro Studie) zusammengeführt. Es wurden keine Unterschiede in den unerwünschten Ereignissen oder im QTC -Intervall beobachtet, wenn den Probanden Fexofenadinhydrochlorid allein oder in Kombination mit Erythromycin oder Ketoconazol verabreicht wurde. Die Ergebnisse dieser Studien sind in der folgenden Tabelle zusammengefasst.

Auswirkungen auf die stationäre Fexofenadin-Pharmakokinetik nach 7 Tagen der Ko-Verabreichung mit Fexofenadinhydrochlorid alle 12 Stunden (zweifache zweifache zweimal täglicher Dosis) bei gesunden Freiwilligen (n = 24) (n = 24)

Die Veränderungen der Plasmaspiegel lagen im Bereich der Plasmaspiegel in angemessenen und gut kontrollierten klinischen Studien.

Der Mechanismus dieser Wechselwirkungen wurde in bewertet in vitro in situ Und vergeblich Tiermodelle. Diese Studien zeigen, dass Ketoconazol- oder Erythromycin-Ko-Verabreichung die fexofenadin-gastrointestinale Absorption verbessert. Dieser beobachtete Anstieg der Bioverfügbarkeit von Fexofenadin kann auf transportbedingte Effekte wie P-Glykoprotein zurückzuführen sein. Vergeblich Tierstudien legen auch nahe, dass zusätzlich zur Verbesserung der Absorptionsketoconazol die Fexofenadin -Magen -Darm -Sekretion verringert wird, während Erythromycin auch die biliäre Ausscheidung verringern kann.

Aufgrund der Pseudoephedrin-Komponente Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrin HCl) ist 12 Stunden bei Patienten kontraindiziert, die Monoamin-Oxidase-Inhibitoren einnehmen, und 14 Tage nach der Beendigung der Verwendung eines MAO-Inhibitors. Die gleichzeitige Anwendung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln, die die sympathische Aktivität (z. B. Methyldopa mecamylamin und Reserpin) stören, kann ihre blutdrucksenkenden Wirkungen verringern. Eine erhöhte ektopische Herzschrittmacheraktivität kann auftreten, wenn Pseudoephedrin gleichzeitig mit Digitalis verwendet wird. Bei der Verabreichung von Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden sollte gleichzeitig mit anderen sympathomimetischen Aminen kombinierte Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System schädlich sein (siehe Warnungen ).

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln with Antacids

Die Verabreichung von 120 mg Fexofenadinhydrochlorid (2 x 60 mg Kapsel) innerhalb von 15 Minuten nach einem Aluminium und einem Magnesium, das Antacid (MAALOX®) enthält, verringerte die Fexofenadin AUC um 41% und Cmax um 43%. Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrin HCl) 12 Stunden sollten nicht rechtzeitig mit Aluminium und Magnesium, die Antazida enthalten, genau eingenommen werden.

Interaktionen mit Fruchtsäften

Fruchtsäfte wie Grapefruit Orange und Apfel können die Bioverfügbarkeit und Exposition von Fexofenadin verringern. Dies basiert auf den Ergebnissen von 3 klinischen Studien, die mit Histamin -induzierten Hautkästen und Fackeln in Verbindung mit der pharmakokinetischen Population analysiert. Die Größe von Keulen und Fackeln war signifikant größer, wenn Fexofenadinhydrochlorid im Vergleich zu Wasser entweder mit Grapefruit oder Orangensäften verabreicht wurde. Basierend auf den Literaturberichten können die gleichen Auswirkungen auf andere Fruchtsäfte wie Apfelsaft extrapoliert werden. Die klinische Bedeutung dieser Beobachtungen ist unbekannt. Darüber hinaus wurde die Bioverfügbarkeit von Fexofenadin um 36%reduziert. Um die Auswirkungen von Fexofenadin zu maximieren Dosierung und Verwaltung ).

Warnungen für Allegra-D

Sympathomimetische Amine sollten bei Patienten mit Hypertonie -Diabetes -Mellitus -Ischämie -Herzerkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Kontraindikationen ). Sympathomimetic amines may produce central nervous system stimulation with convulsions or cardiovascular collapse with accompanying hypotension.

Vorsichtsmaßnahmen für Allegra-D

Allgemein

Patienten mit verminderter Nierenfunktion sollten eine niedrigere Anfangsdosis (ein Tablette pro Tag) erhalten, da sie die Eliminierung von Fexofenadin und Pseudoephedrin verringert haben Klinische Pharmakologie Und Dosierung und Verwaltung ).

Karzinogenese -Mutagenese -Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Es gibt kein Tier oder in vitro Studien zum Kombinationsprodukt Fexofenadinhydrochlorid und Pseudoephedrinhydrochlorid zur Bewertung der Karzinogenese -Mutagenese oder Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit.

Das krebserzeugende Potential und die Fortpflanzungstoxizität von Fexofenadinhydrochlorid wurden unter Verwendung von Terfenadin-Studien mit angemessener Fexofenadin-Exposition (Flächen-unter-die Plasmakonzentration gegenüber Zeitkurve [AUC]) bewertet. Bei Mäusen und Ratten wurde keine Hinweise auf Karzinogenität beobachtet, die täglich orale Dosen von bis zu 150 mg/kg Terfenadin für 18 bzw. 24 Monate verabreicht wurden. In beiden Arten produzierten 150 mg/kg Terfenadin AUC-Werte von Fexofenadin, die ungefähr das Dreifache des menschlichen AUC mit der maximal empfohlenen täglichen oralen Dosis von Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrin HCL) 12 Stunden waren.

Two-year feeding studies in rats and mice conducted under the auspices of the National Toxicology Program (NTP) demonstrated no evidence of carcinogenic potential with ephedrine sulfate a structurally related drug with pharmacological properties similar to pseudoephedrine at doses up to 10 and 27 mg/kg respectively (less than the maximum recommended human daily oral dose of pseudoephedrine hydrochloride auf einem mg/m² Basis).

In in vitro (Bakterielle Reverse -Mutation CHO/HGPRT -Vorwärtsmutation und Rattenlymphozyten -Chromosomal -Aberrationstests) und vergeblich (Mausknochenmarkmikronukleus -Assay) Tests fexofenadinhydrochlorid zeigten keinen Hinweis auf die Mutagenität.

Reproduktions- und Fruchtbarkeitsstudien mit Terfenadin bei Ratten haben keinen Einfluss auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit bei oralen Dosen von bis zu 300 mg/kg/Tag. Verringerte Implantate und Verluste nach der Implantation wurden jedoch bei 300 mg/kg gemeldet. Eine Verringerung der Implantate wurde auch bei einer oralen Dosis von 150 mg/kg/Tag beobachtet. Orale Dosen von 150 und 300 mg/kg Terfenadin erzeugten AUC-Werte von Fexofenadin, die ungefähr das 4-fache der AUC mit der maximal empfohlenen täglichen oralen Dosis von Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCL) 12 Stunden waren. Bei Mäusen erzeugte Fexofenadin keinen Einfluss auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit bei durchschnittlichen Nahrungsdosen von bis zu 4438 mg/kg (ungefähr das 15-fache der maximal empfohlenen täglichen oralen Dosis von Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudephedrin HCL) 12 Stunden basierend auf dem Vergleich der AUCS).

Schwangerschaft

Teratogeneffekte: Kategorie C. Terfenadin allein war bei Ratten und Kaninchen bei oralen Dosen von bis zu 300 mg/kg nicht teratogen; 300 mg/kg Terfenadin produzierten Fexofenadin-AUC-Werte, die ungefähr 4 bzw. 30-mal waren, die AUC mit der maximal empfohlenen täglichen oralen Dosis von Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrin HCL) 12 Stunden.

In mice no adverse effects Und no teratogenic effects during gestation were observed with fexofenadine at dietary doses up to 3730 mg/kg (approximately 15 times the maximum recommended human daily oral dose of Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden based on comparison of the AUCs).

Die Kombination von Terfenadin- und Pseudoephedrinhydrochlorid in einem Verhältnis von 1: 2 nach Gewicht wurde bei Ratten und Kaninchen untersucht. Bei Ratten erzeugte eine orale Kombinationsdosis von 150/300 mg/kg ein verringertes Fetalgewicht und eine verzögerte Ossifikation mit einem Befund von Wellenrippen. Die Dosis von 150 mg/kg Terfenadin bei Ratten erzeugte einen AUC-Wert von Fexofenadin, der ungefähr das 4-fache der AUC mit der maximal empfohlenen täglichen oralen Dosis Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrin HCL) 12 Stunden betrug. Die Dosis von 300 mg/kg Pseudoephedrinhydrochlorid bei Ratten betrug ungefähr das 10-fache der maximal empfohlenen täglichen oralen Dosi² Basis. Bei Kaninchen wurde eine orale Kombination von 100/200 mg/kg vermindertes Fötusgewicht erzeugt. Durch Extrapolation war die AUC von Fexofenadin für 100 mg/kg oral Terfenadin ungefähr das 10-fache der AUC bei der maximal empfohlenen täglichen oralen Dosis Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrin HCL) 12 Stunden. Die Dosis von 200 mg/kg Pseudoephedrinhydrochlorid betrug ungefähr das 15-fache der maximal empfohlenen täglichen oralen Dosi² Basis.

Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden sollten während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus begründet.

Nichtteratogene Wirkungen . Dosisbedingte Abnahmen der Gewichtszunahme und des Überlebens der Puppen wurden bei Ratten beobachtet, die einer oralen Dosis von 150 mg/kg Terfenadin ausgesetzt waren; Diese Dosis produzierte eine AUC von Fexofenadin, die ungefähr das 4-fache der AUC mit der maximal empfohlenen täglichen mündlichen Dosis Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrin HCL) 12 Stunden betrug.

Pflegemütter

Es ist nicht bekannt, ob Fexofenadin in Muttermilch ausgeschieden wird. Weil viele Medikamente in Muttermilch aus ausgeschieden sind, sollte Vorsicht verwendet werden, wenn Fexofenadinhydrochlorid an eine stillende Frau verabreicht wird. Allein verabreichte Pseudoephedrinhydrochlorid verteilt sich in die Muttermilch von stillenden menschlichen Frauen. Pseudoephedrinkonzentrationen in Milch sind durchweg höher als in Plasma. Die Gesamtmenge an Drogen in Milch, die von AUC beurteilt wird, ist 2- bis dreimal höher als das Plasma AUC. Der Anteil einer in Milch ausgeschiedenen pseudoephedrinen Dosis wird auf 0,4% bis 0,7% geschätzt. Es sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Krankenpflege eingestellt oder das Medikament unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eingestellt werden soll. Vorsicht werden gewarnt, wenn die 12-Stunden-HCL (Fexofenadin-HCL und Pseudoephedrine HCL) an Krankenpfleger 12 Stunden verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit von Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden bei Kindern unter 12 Jahren wurden nicht festgelegt. Darüber hinaus überschreiten die Dosen der einzelnen Komponenten in Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden die empfohlenen Einzeldosen für pädiatrische Patienten unter 12 Jahren. Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden werden für pädiatrische Patienten unter 12 Jahren nicht empfohlen.

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien mit Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Probanden reagieren. Andere gemeldete klinische Erfahrung haben keine Unterschiede in den Antworten zwischen älteren und jüngeren Probanden identifiziert, obwohl ältere Menschen eher nachteilige Reaktionen auf sympathomimetische Amine haben.

Die Pseudoephedrinkomponente von Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrin HCl) 12 Stunden ist von der Niere im Wesentlichen bekannt, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Medikament kann bei Patienten mit einer beeinträchtigten Nierenfunktion höher sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktionspflege haben, sollten die Selektion der Dosis durchgeführt werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen.

Überdosierungsinformationen für Allegra-d

Die meisten Berichte über eine Überdosierung von Fexofenadinhydrochlorid enthalten begrenzte Informationen. Es wurde jedoch Schwindel und trockener Mund gemeldet. Für die Pseudoephedrinhydrochloridkomponente von Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCl) sind 12-stündige Informationen zur akuten Überdosis auf die Vermarktungsgeschichte von Pseudoephedrinhydrochlorid beschränkt. Einzeldosen von Fexofenadinhydrochlorid bis zu 800 mg (6 gesunde Freiwillige auf dieser Dosis) und Dosen bis zu 690 mg zweimal täglich für einen Monat (3 gesunde Freiwillige auf dieser Dosis) wurden ohne die Entwicklung klinisch signifikanter unerwünschter Veranstaltungen verabreicht.

In large doses sympathomimetics may give rise to giddiness Kopfschmerzen Brechreiz vomiting sweating thirst tachycardia precordial pain palpitations difficulty in micturition muscular weakness Und tenseness anxiety restlessness Und insomnia. Many patients can present a toxic psychosis with delusions Und hallucinations. Some may develop cardiac arrhythmias circulatory collapse convulsions coma Und respiratory failure.

schauen Sie nach einer Pille nach Nummer

In the event of overdose consider stUndard measures to remove any unabsorbed drug. Symptomatic Und supportive treatment is recommended. Following administration of terfenadine hemodialysis did not effectively remove fexofenadine the major active metabolite of terfenadine from blood (up to 1.7% removed). The effect of hemodialysis on the removal of pseudoephedrine is unknown.

No deaths occurred in mature mice and rats at oral doses of fexofenadine hydrochloride up to 5000 mg/kg (approximately 170 and 340 times respectively the maximum recommended human daily oral dose of ALLEGRA-D (fexofenadine hcl and pseudoephedrine hcl) 12 HOUR on a mg/m² Basis.) The median oral lethal dose in newborn rats was 438 mg/kg (approximately 30 times the maximum recommended human daily oral dose of Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden on a mg/m² Basis). In dogs no evidence of toxicity was observed at oral doses up to 2000 mg/kg (approximately 450 times the maximum recommended human daily oral dose on a mg/m² Basis). The oral median lethal dose of pseudoephedrine hydrochloride in rats was 1674 mg/kg (approximately 55 times the maximum recommended human daily oral dose of Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden on a mg/m² Basis).

Kontraindikationen für Allegra-D

Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden is contraindicated in patients with known hypersensitivity to any of its ingredients.

Aufgrund seiner pseudoephedrinen Komponente Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrin HCl) wird 12 Stunden bei Patienten mit Schmalwinkelglaukom oder Harnretention kontraindiziert und bei Patienten, die Monoamin-Oxidase (MAO) -Hemmertherapie erhalten, oder in vierzehn (14) Tagen, die eine solche Behandlung stoppen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln Abschnitt ). It is also contraindicated in patients with severe hypertension or severe coronary artery disease Und in those who have shown idiosyncrasy to its components to adrenergic agents or to other drugs of similar chemical structures. Manifestations of patient idiosyncrasy to adrenergic agents include: insomnia Schwindel weakness tremor or arrhythmias.

Klinische Pharmakologie for Allegra-D

Wirkungsmechanismus

Fexofenadinhydrochlorid Der wichtigste aktive Metabolit von Terfenadin ist ein Antihistaminer mit selektivem peripherem H₁-Rezeptor -Antagonistenaktivität. Fexofenadinhydrochlorid inhibierte die Antigen-induzierte Bronchospasmus in sensibilisierten Meerschweinchen und die Histaminfreisetzung aus peritonealen Mastzellen bei Ratten. Bei Labortieren wurden keine anticholinergen oder alpha1-adrenergen Rezeptorblockiereffekte beobachtet. Darüber hinaus wurden keine beruhigenden oder anderen Effekte des Zentralnervensystems beobachtet. Studien zur Verteilung von radioaktiv markierten Gewebe an Ratten zeigten, dass Fexofenadin die Blut-Hirn-Schranke nicht überschreitet.

Pseudoephedrinhydrochlorid ist ein oral aktives sympathomimetisches Amin und übt eine entschärfte Wirkung auf die Nasenschleimhaut aus. Pseudoephedrinhydrochlorid wird als wirksames Mittel zur Linderung der Nasenstau aufgrund allergischer Rhinitis anerkannt. Pseudoephedrin erzeugt periphere Effekte, die denen von Ephedrin ähneln, und zentrale Wirkungen ähnlich wie weniger intensiv als Amphetamine. Es hat das Potenzial für exzitatorische Nebenwirkungen. Bei der empfohlenen oralen Dosis hat sie bei normotensiven Erwachsenen einen geringen oder keinen Druckeffekt.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Fexofenadinhydrochlorid bei Probanden mit saisonaler allergischer Rhinitis ähnelte denen bei gesunden Freiwilligen.

Absorption

Die Pharmakokinetik von Fexofenadinhydrochlorid und Pseudoephedrinhydrochlorid bei separat verabreicht wurde gut charakterisiert. Die Fexofenadin -Pharmakokinetik war für orale Dosen von Fexofenadinhydrochlorid bis zu einer täglichen Dosis von 240 mg (120 mg zweimal täglich) linear. Die Peak-Fexofenadin-Plasmakonzentrationen waren zwischen jugendlichen (12-16 Jahren) und erwachsenen Probanden ähnlich.

Die Bioverfügbarkeit von Fexofenadinhydrochlorid und Pseudoephedrinhydrochlorid aus Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrin HCl) 12-Stunden-Extended-Freisetzungstabletten ist ähnlich wie bei der getrennten Verwaltung der Komponenten. Die gleichzeitige Verabreichung von Fexofenadin und Pseudoephedrin beeinflusst die Bioverfügbarkeit der beiden Komponenten nicht wesentlich.

Fexofenadinhydrochlorid wurde nach Verabreichung des 60 mg Fexofenadinhydrochlorids/120 mg Pseudoephedrinhydrochlorid-Tablette mit mittlerer Zeit 2 Stunden nach der Dosierung schnell absorbiert. Pseudoephedrinhydrochlorid erzeugte eine mittlere eindosierte Pseudoephedrin-Peak-Plasmakonzentration von 206 ng/ml, die 6 Stunden nach der Dosis auftrat. Nach mehreren Dosierungen bis hin zu stationärem Zustand wurde 2 Stunden nach der Dosierung eine Fexofenadin-Peakkonzentration von 255 ng/ml beobachtet. Nach mehreren Dosierungen zum stationären Zustand wurde 5 Stunden nach der Dosis eine Pseudoephedrin-Peakkonzentration von 411 ng/ml beobachtet. Die Verabreichung von Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrin HCl) 12 Stunden mit einem hohen Fettmehl verringerte die Bioverfügbarkeit von Fexofenadin um ca. 50% (AUC 42% und CMAX 46%). Die Zeit bis zur maximalen Konzentration (TMAX) wurde um 50%verzögert. Die Rate oder das Ausmaß der Pseudoephedrin -Absorption wurde nicht durch Lebensmittel beeinflusst. Daher sollten Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrine HCl) 12 Stunden mit Wasser leer aufnehmen (siehe Dosierung und Verwaltung ).

Verteilung

Fexofenadin ist 60% bis 70% an Plasmaproteine ​​gebunden, hauptsächlich Albumin und A1-Sacid-Glykoprotein. Die Proteinbindung von Pseudoephedrin beim Menschen ist nicht bekannt. Pseudoephedrinhydrochlorid ist ausführlich an extravaskuläre Stellen verteilt (scheinbares Verteilungsvolumen zwischen 2,6 und 3,5 l/kg).

Stoffwechsel

Ungefähr 5% der Gesamtdosis an Fexofenadinhydrochlorid und weniger als 1% der gesamten oralen Dosis von Pseudoephedrinhydrochlorid wurden durch den Leberstoffwechsel eliminiert.

Beseitigung

Die mittlere Eliminierungs Halbwertszeit von Fexofenadin betrug 14,4 Stunden nach Verabreichung von 60 mg Fexofenadinhydrochlorid zweimal täglich, um bei gesunden Freiwilligen einen stationären Zustand zu erhalten. Das menschliche Massenbalance -Studien dokumentierte eine Erholung von ca. 80% und 11% der [¹⁴C] Fexofenadinhydrochlorid -Dosis im Kot bzw. Urin. Da die absolute Bioverfügbarkeit von Fexofenadinhydrochlorid nicht festgestellt wurde, ist es nicht bekannt, ob die Fäkalkomponente in erster Linie ein nicht absorbiertes Arzneimittel oder das Ergebnis der biliären Ausscheidung ist.

Es wurde gezeigt, dass Pseudoephedrin eine mittlere Eliminierungshälfte von 4 bis 6 Stunden aufweist, die vom pH-Wert von Urin abhängt. Die Eliminierungs-Halbwertszeit wird bei einem pH-Wert von Urin unter 6 verringert und kann bei einem pH-Wert von Urin über 8 erhöht werden.

Besondere Populationen

Pharmakokinetik in special populations (for renal hepatic impairment Und age) obtained after a single dose of 80 mg fexofenadine hydrochloride were compared to those from healthy subjects in a separate study of similar design.

Auswirkung des Alters . In older subjects ( ≥ 65 years old) peak plasma levels of fexofenadine were 99% greater than those observed in younger subjects (<65 years old). Mean fexofenadine elimination half-lives were similar to those observed in younger subjects.

Renal beeinträchtigt . In subjects with mild (creatinine clearance 41-80 mL/min) to severe (creatinine clearance 11-40 mL/min) renal impairment peak plasma levels of fexofenadine were 87% Und 111% greater respectively Und mean elimination half-lives were 59% Und 72% longer respectively than observed in healthy volunteers. Peak plasma levels in subjects on dialysis (creatinine clearance <10 mL/min) were 82% greater Und half-life was 31% longer than observed in healthy volunteers.

Über die Pharmakokinetik von Pseudoephedrin sind keine Daten bei renallisch inszenierten Probanden verfügbar. Der größte Teil der oralen Dosis von Pseudoephedrinhydrochlorid (43-96%) wird jedoch unverändert im Urin ausgeschieden. Eine Abnahme der Nierenfunktion verringert daher wahrscheinlich die Clearance von Pseudoephedrin signifikant, wodurch die Halbwertszeit verlängert und zu einer Akkumulation führt.

Basierend auf Erhöhungen der Bioverfügbarkeit und der Halbwertszeit von Fexofenadinhydrochlorid und Pseudoephedrinhydrochlorid Eine Dosi Dosierung und Verwaltung ).

Hepatisch beeinträchtigt . Die Pharmakokinetik von Fexofenadinhydrochlorid bei Probanden mit Lebererkrankungen unterschieden sich nicht wesentlich von denen, die bei gesunden Freiwilligen beobachtet wurden. Die Wirkung auf die Pseudoephedrine -Pharmakokinetik ist unbekannt.

Auswirkung des Geschlechts . In mehreren Studien wurden in der Pharmakokinetik von Fexofenadinhydrochlorid keine klinisch signifikanten geschlechtsbezogenen Unterschiede beobachtet.

Pharmakodynamik

Kheal und Fackel. Humanes Histamin-Haut- und Fackelstudien nach einzelnen und zweimal täglichen Dosen von 20 mg und 40 mg Fexofenadinhydrochlorid zeigten, dass das Arzneimittel eine Antihistamin-Wirkung bis 1 Stunde auf 2-3 Stunden aufweist und nach 12 Stunden immer noch ein Effekt beobachtet wird. Nach 28 Tagen der Dosierung gab es keine Hinweise auf Toleranz gegenüber diesen Effekten. Die klinische Bedeutung dieser Beobachtungen ist unbekannt.

Auswirkungen auf QTC . In dogs (30 mg/kg orally twice daily for 5 days) Und rabbits (10 mg/kg intravenously over 1 hour) fexofenadine hydrochloride did not prolong QTc at plasma

Konzentrationen, die mindestens 17 bzw. 38 -mal waren, waren die therapeutischen Plasmakonzentrationen beim Menschen (basierend auf einer 60 mg zweimal täglichen Fexofenadin -Hydrochloriddosis). Es wurde kein Effekt auf den Calciumkanalstrom beobachtet, der k verzögert wurde⁺ Kanalstrom- oder Aktionspotentialdauer in Meerschweinchen -Myozyten na⁺ Strom in Ratten -Neugeborenen -Myozyten oder auf dem verzögerten Gleichrichter K.⁺ Kanal von menschlichem Herzen in Konzentrationen bis zu 1 x 10 kloniert^-5 M von Fexofenadin. Diese Konzentration betrug mindestens das 21 -fache der therapeutischen Plasmakonzentration beim Menschen (basierend auf einer 60 mg zweimal täglichen Fexofenadinhydrochlorid -Dosis).

Bei 714 Probanden mit saisonaler allergischer Rhinitis wurde kein statistisch signifikanter Anstieg des mittleren QTC -Intervalls beobachtet, da Fexofenadinhydrochloridkapseln in Dosen von 60 mg bis 240 mg zweimal täglich zwei Wochen täglich oder bei 40 gesunden Freiwilligen bei einer oralen Lösung für 400 mg bis 400 mg bis 400 mg bis 400 mg bis 400 mg bis 400 mg bis 400 mg.

Eine 1-Jahres-Studie zur Bewertung der Sicherheit und Verträglichkeit von 240 mg Fexofenadinhydrochlorid (n = 240) im Vergleich zu Placebo (n = 237) bei gesunden Freiwilligen ergaben bei der Bewertung der durchschnittlichen Vorbehandlung und der 12-monatigen Behandlung von Vorbehandlungen und 12-monatungsbehandelten.

Die Verabreichung der 60 mg Fexofenadinhydrochlorid/120 mg Pseudoephedrinhydrochlorid -Kombinationstablette für ungefähr 2 Wochen bis 213 Probanden mit saisonaler allergischer Rhinitis zeigte keinen statistisch signifikanten Anstieg der mittleren qTC -Intervall im Vergleich zu Fexofenadinhydrochlorid -Verabreichung allein (60 mg zweimal täglich) (60 mg zweimal täglich) (60 mg zweimal täglich) oder im Vergleich zum zweimal täglichen N = 215) oder im Vergleich zum zweimal täglichen N. Hydrochlorid (120 mg zweimal täglich n = 215) allein verabreicht.

Klinische Studien

In a 2-week multicenter rUndomized double-blind active-controlled trial in subjects 12-65 years of age with seasonal allergic rhinitis due to ragweed allergy (n=651) the 60 mg fexofenadine hydrochloride/120 mg pseudoephedrine hydrochloride combination tablet administered twice daily significantly reduced the intensity of sneezing rhinorrhea itchy nose/palate/throat itchy/watery/red eyes Und nasal congestion.

In three 2-week multicenter rUndomized double-blind placebo-controlled trials in subjects 12-68 years of age with seasonal allergic rhinitis (n=1634) fexofenadine hydrochloride 60 mg twice daily significantly reduced total symptom scores (the sum of the individual scores for sneezing rhinorrhea itchy nose/palate/throat itchy/watery/red eyes) compared to placebo. Statistically significant reductions in symptom scores were observed following the first 60 mg dose with the effect maintained throughout the 12-hour interval. In general there was no additional reduction in total symptom scores with higher doses of fexofenadine hydrochloride up to 240 mg twice daily. Although the number of subjects in some of the subgroups was small there were no significant differences in the effect of fexofenadine hydrochloride across subgroups of subjects defined by gender age Und race. Onset of action for reduction in total symptom scores excluding nasal congestion was observed at 60 minutes compared to placebo following a single 60 mg fexofenadine hydrochloride dose administered to subjects with seasonal allergic rhinitis who were exposed to ragweed pollen in an environmental exposure unit.

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Patienteninformationen für Allegra-D

Patienten, die 12-Stunden-Tabletten mit Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCL) einnehmen: Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrine HCl) 12-Stunden-Tabletten werden zur Linderung der Symptome saisonaler allergischer Rhinitis verschrieben. Die Patienten sollten angewiesen werden, Allegra-D (Fexofenadin HCl und Pseudoephedrine HCl) nur 12-Stunden-Tabletten zu nehmen, die nur verschrieben wurden. Überschreiten Sie die empfohlene Dosis nicht. Wenn Nervosität Schwindel oder Schlaflosigkeit auftreten, stellen Sie den Einsatz ab und konsultieren Sie den Arzt. Patienten sollten auch gegen die gleichzeitige Verwendung von Allegra-D (Fexofenadin HCL und Pseudoephedrine HCl) 12-Stunden-Tabletten mit rezeptfreien Antihistaminika und Ablagerungen geraten werden.

Das Produkt sollte nicht von Patienten verwendet werden, die überempfindlich dagegen oder in einem seiner Zutaten sind. Aufgrund seiner Pseudoephedrinkomponente sollte dieses Produkt nicht von Patienten mit Schmalwinkelglaukom-Harnretention oder von Patienten verwendet werden, die einen Monoaminoxidase-Inhibitor (MAO) oder innerhalb von 14 Tagen nach Beendigung der Verwendung von MAO-Inhibitor erhalten. Es sollte auch nicht von Patienten mit schwerer Hypertonie oder schwerer Erkrankung der Koronararterien verwendet werden.

Den Patienten sollte gesagt werden, dass dieses Produkt nur dann in der Schwangerschaft oder Laktation eingesetzt werden sollte, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus- oder Pflegekind rechtfertigt. Den Patienten sollte empfohlen werden, die Tablette mit Wasser mit Wasser auf leeren Magen zu nehmen. Die Patienten sollten angewiesen werden, die Tablette ganz zu schlucken. Die Patienten sollten gewarnt werden, die Tablette nicht zu brechen oder zu kauen. Die Patienten sollten auch angewiesen werden, das Medikament in einem dicht geschlossenen Behälter an einem kühlen, trockenen Ort außerhalb der Kinder aufzubewahren.

Den Patienten sollte gesagt werden, dass die inaktiven Inhaltsstoffe gelegentlich in den Kot in einer Form beseitigt werden können, die dem ursprünglichen Tablet ähnelt (siehe Dosierung und Verwaltung ).